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ボルタレン

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ジクロフェナク

ジクロフェナク(Diclofenac)は、フェニル酢酸系の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の1種である。主に解熱、鎮痛のために用いられる。日本では、ナトリウム塩のジクロフェナクナトリウム( Diclofenac sodium)が商品名「ボルタレン」( Voltaren、ノバルティス)などで処方薬として販売されている。イギリス、アメリカなどでもナトリウム塩が用いられているが、少数の国ではカリウム塩であるジクロフェナクカリウム(Diclofenac potassium)も用いられる。いくつかの製剤が後発医薬品として製造されているほか、数カ国では一般用医薬品(OTC医薬品)として承認されている。ジクロフェナクの安全性はかなり証明されているが、アレルギーを起こす可能性もある。Diclofenacと言う名前は、2-(2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl)acetic acidから命名された。


作用機序

ジクロフェナクの半減期は短いが、効果は6〜8時間と長く持続する。これは関節液(synovial fluid)の特定の場所のみが高濃度になることによるものである。ジクロフェナクは、シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することによってプロスタグランジン合成を抑制するため、解熱・鎮痛効果があると考えられている。しかし、胃の上皮でも同様の作用がおこるため、胃酸によって胃炎を起こす可能性がある。また、リポオキシゲナーゼ経路(lipooxygenase pathways)を阻害し、ロイコトリエンの合成を妨げている可能性がある。さらに、ホスホリパーゼA2(PLA2)を阻害している可能性もあり、これらがジクロフェナクの高い効果の原因であるかもしれないと考えられている。ジクロフェナクの効果はNSAIDsの中でも非常に強力である。


現在用いられている用途

ジクロフェナクは、関節炎、痛風、腎結石、尿路結石、片頭痛などの鎮痛目的で使用される。さらに、小規模から中規模な手術後や、外傷、生理痛、歯痛、腰痛、筋肉痛を和らげるためにも使用される。ジクロフェナクを長期間服用すると胃にダメージを与え、消化性潰瘍を引き起こす可能性がある。これを避けるため、ミソプロストールとジクロフェナクの併合剤(商品名「オルソテック」 Arthrotec)が使用されることもある。数カ国ではジクロフェナクのジェル剤、および一般用医薬品としての販売が認可されている。多くの国では、ジクロフェナクの点眼剤が目の急性、及び慢性の非細菌性炎症の治療に用いられている。


調査中の用途

ジクロフェナクは癌による慢性痛や炎症の抑制にも用いられる。その結果、乳癌の骨転移の鎮痛に対して良好な効果があり、オピオイドより優れていることがわかった。ジクロフェナクはオピオイドと結合させることができる。ジクロフェナクとコデイン(それぞれ50 mg)の併合剤は、商品名「コンバレン」 Combarenとしてヨーロッパで癌に対して用いられている。向精神薬であるクロルプロチキセンとアミトリプチリンの組み合わせが、何人かの癌患者に対する試験で効果的であることがわかった。悪性リンパ肉芽腫の発熱はしばしばジクロフェナクに反応する。放射線療法や化学療法によって発熱が治まった場合はジクロフェナクの投与は中止される。長期間に渡って少量ずつ投与される場合はアルツハイマー型認知症の発症を抑える可能性がある。また、ジクロフェナクがMIC 25μg/mLの多剤耐性大腸菌株に対して効果的であることがわかった。そのため、大腸菌による尿路感染症の治療に利用できる可能性がある。


環境問題

動物へのジクロフェナクの使用により、インド亜大陸の95%の地域ではハゲワシの個体数が減少した[7]。これは副作用の腎不全によるものである。ハゲワシは、獣医によってジクロフェナクが投与された家畜の死体を食べる。家畜にはジクロフェナクが蓄積されているため、これを食べたハゲワシが死亡した。2005年3月、インド政府はジクロフェナクを段階的に排除することを発表した。メロキシカムは高価ではあるが、より安全な代用品として候補に挙がっている。インド亜大陸で10年間に数千万羽のハゲワシが死亡したが、これは同時に人間の健康も脅かしていることを意味している[9]。ハゲワシの数が減少したことで野犬の数が各地で増加した。野犬は狂犬病のキャリアであり、人間へも狂犬病を感染させるため危険視されている。ハゲワシの数が大幅に減少したため、絶滅危惧種に指定されている。なお、パンジャーブではジクロフェナクの使用が禁止されたが、徐々にハゲワシの数が回復しつつある。























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